 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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& Z+ O% U" |6 f$ W2 r# [( v: z这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。" \! k1 }8 L2 V$ A8 v
0 X% l0 d1 {0 ^http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
d2 ?$ g8 o' ]. {达菲(Tamiflu)与八角茴香
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9 q" c9 W3 ^6 l 作者:玲珮玎珰 h/ [3 w( I& v! A3 g4 M2 p
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚3 ]' n. ~; n6 J$ s: P% o
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民8 u5 N, q; m- H% b& |% W+ Y
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。# D* R% G( A5 {6 t& p+ K" \
: U3 L5 q; v3 g* E' @ 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,( C) Z0 B+ O- l V
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由
! [8 t5 f: z1 i2 Z, X+ jGilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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9 _' K! j# \- c& e5 G 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
, ~, n- |' s a2 L成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
; S% V" V& N" _- o" `* Z9 Q% v新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病5 u* K* o8 K5 b# B0 y0 }* b
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
+ G* h& b& ^3 v7 {0 z5 {因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
2 D3 `8 s) L; V' L* U反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
( J9 T q6 b3 R, [/ r% g, y2 e) z茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,1 x* ~4 Z7 [, O: W6 q5 Z
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
3 M0 i; A; L( n" M3 q" ] D' X以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
1 G6 |0 Y) u: y; u4 y8 m* Z如何起到药效? |
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