 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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6 o' H2 B) `! l" l这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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达菲(Tamiflu)与八角茴香
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_" y6 m* g3 ]* C, ?! v 作者:玲珮玎珰+ r6 z# y5 D8 y! J1 b: h" g
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
( C* U1 q5 D/ ~/ Y+ C. g7 t哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
$ O) y' A3 }& m0 s很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。% q% i- C+ R s4 e- b7 w0 G- J0 M
3 _7 j5 f9 B: N: Q d( k+ F5 ?, a1 V 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,, t$ R2 ^/ w3 @7 E7 A% L
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由; _1 z" u ?5 o+ [( X+ L
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
; x+ |# p8 _) J0 C成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
# [' h+ E, H" ~新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
; y, t$ H* B" Q1 ?' d1 J9 w. Q毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
. K6 p! s3 S% ?. B# R因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。: ?0 F, Z- t3 X: A
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学0 A1 x4 Z9 j& |0 s6 |
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
; H( m% s. n4 b, s R, G茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
& p8 v) n+ `* q$ }8 F整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
. r7 l K% T5 e- X8 z以生产大约1千克达菲。
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& x$ l. k% E1 U9 I! u& [ 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
7 s/ l. ?0 k, Y1 g5 ~# F$ j; L+ i如何起到药效? |
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