 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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& I4 ?. O/ D5 @, r这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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+ o( L7 |' `8 }http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
8 q" }* C- j! C5 h达菲（Tamiflu）与八角茴香
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5 ^3 v4 T6 O* R# Y" m8 r, x; m 作者：玲珮玎珰
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- S- }$ K% r1 j7 d) ~; R" W 上周末去了趟南加，回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚$ U9 w& n* L, z8 J4 F U5 `& x8 [* V
哥downtown参加朋友的婚礼，距美墨边境也就一小时车程，而且南加墨西哥移民
! G$ J" y( f' U9 i- u5 c很多，所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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7 g8 m: D# w ]% C& Q8 n! |4 P# t. ` 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一，可以快速鉴定确诊；其二，
( c/ {& k) S3 f6 ]$ Y% ?+ M有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒，其中一个是由! }- E, X) s U9 b* x; B% d
Gilead开发，瑞士罗氏公司(Roche）营销的达菲（Tamiflu)。" e4 B: P& M \. f4 g4 ^! f
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂，其活性成分是一种有机合3 X# R6 q( W3 ^& o9 l9 j
成的化学小分子，通过阻断神经氨酸酶的活性，阻止受病毒感染的细胞继续释放
; b! K' W* ]. @. b- r新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质，存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病1 F6 V- [/ d G2 T, E( X
毒打破细胞膜，再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶，病毒, z) C+ @% ~. H$ |
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后，病毒死亡。# Y9 E9 x, m2 b- n6 v
1 R1 K! H" }& i6 B. X 罗氏公司报道的达菲的合成从（-）-莽草酸开始，一共有十四步复杂的化学# X2 J) {; ]- y$ p" n$ ^
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈，因为它主要从中国产的八角5 G+ ]9 i9 P( T# {3 d2 k2 d, C6 ^7 Q
茴香中萃取分离得到，大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲，
! t( i$ E' E0 ~0 F6 [- |$ x整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸，然后可
" X2 E2 M0 [. c以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很，吃了八角，身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲，
6 o- c) W+ O1 k7 Z- k% H5 n+ e如何起到药效？ |
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狗仔卡
发表于 2009-5-19 04:09
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