 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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$ ]' F& Y0 ]# e8 h" b" A! T! I# O这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。+ {5 h- k4 O1 G q2 ^& i* ?
! x) M/ u1 h8 \, Rhttp://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
0 [* B; F' ^7 C6 j4 d7 }达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰: Q: Q3 u" ]1 A$ e3 g
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚1 k& Z* O6 }* |9 T# K
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
0 n2 ]3 W8 {" ~6 W/ w1 |5 `很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。2 Y, |: v9 P1 k% E( e2 G4 j7 A
7 e. {* [: w4 a/ P* M! i 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
1 {& q0 i3 V; j; R5 e有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由
4 M: V+ y& J2 t: LGilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。 A6 M+ r; c o1 m5 r
$ W' K' m2 V2 c6 z 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合5 L* y' d N5 {+ i) L# ^
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
' |' S; j0 t" ^# J- g* [新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病+ y/ w6 ?/ c# A0 P+ F2 P4 I( Q" m
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒6 a# S" r# }% u0 a
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。. O N# U! [/ d% Q
- I2 H" |, u6 @1 V, f 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学$ e V* E& c( @4 }7 C/ |6 R; \
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
; {4 k9 i5 Y/ ?+ X3 J8 y茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,' K: p! [/ r! |3 S2 g9 b+ f. Q
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可# J8 e$ ?$ q7 ]2 h# p. @7 f- ~4 ?
以生产大约1千克达菲。0 k3 y% Z7 Y% @% j; Y: k; T
- k7 H, O0 w: u" }- v 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
7 y% ]3 e1 p6 Y }# B1 e! ]' v如何起到药效? |
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