 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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1 T0 q# B9 w& ~- B3 o0 E这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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4 [. }3 H! l" ?: f5 `$ T- C& B* @http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt! L C0 B' c- r( R& u* J0 j$ w4 T
达菲(Tamiflu)与八角茴香& k! |6 J4 x' K- k) v0 C
; u% M) M! E* B; s$ z3 B6 M0 j! E# i 作者:玲珮玎珰
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
1 v- b* B) y2 o Y哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民+ Q! s! x$ }$ k9 Z2 |
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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/ z. o, `: E. e; y$ W2 l/ x( g 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
/ K$ `" r6 p- T' C P+ s有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由
4 B2 A/ ?) w7 v! ?, o: ?. ~Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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3 m2 o( Q$ r7 c5 T 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
3 N3 P; p2 {0 p" \% M( p6 y# J成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放; c3 K' J6 G: D
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
* w! F3 x+ t# g/ \' w毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒! i9 G# D! ~, R0 R- l! C
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
5 j% t+ v6 v/ O4 ~! c反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
1 o4 ^( w }( e$ _4 S茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
( C" m2 t( r7 l' F整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可& T S1 I) `, g" v2 C) @* E* K; y+ [
以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,/ L. z/ a$ I) j, b* g9 g+ P
如何起到药效? |
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